据介绍,核受体RXRα/PPARγ异源二聚体及细胞能量感受器AMPK是调控糖脂代谢的重要调节因子。沈旭课题组科研人员通过对实验室老药化合物库的综合筛选,发现拉坦前列腺素作为RXRα/PPARγ的拮抗剂和AMPK的激动剂,可以显著抑制脂肪细胞分化,促进成熟脂肪细胞及肌肉细胞中葡萄糖转运体的上膜及葡萄糖吸收,并且可以浓度依赖性地抑制脂代谢相关基因的表达。
科研人员还在动物水平的药效学评价中,进一步证实了拉坦前列腺素改善糖脂代谢的作用,并且发现其表现出显著降低糖尿病小鼠空腹血糖,增加糖耐量及增敏胰岛素通路的活性。值得一提的是,与罗格列酮相比,拉坦前列腺素具有更好的安全性。上一篇:中医药健康服务将有考核指标
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