药物及其代谢产物主要经肾脏排泄出体外，排泄方式为肾小球滤过，肾小管细胞对滤过液中药物的重吸收和肾小管细胞对药物的主动排泄。

　　大多数弱酸性或弱碱性西药均以解离型或非解离型两种状态存在于肾小管滤液中，脂溶性高的非解离型药物易透过肾小管上皮细胞膜的类脂质层，所以它们易被肾小管重吸收而排泄较慢。反之，水溶性高的解离型药物难于透过肾小管上皮细胞膜的类脂质层，则不易被肾小管重吸收而排泄较快。肾小管内尿液的酸碱度对药物的解离有明显影响。许多中药及其制剂能酸化或碱化肾小管内尿液，从而影响西药的解离，使其重吸收增加或减少，可致排泄较慢或较快。酸性中药（如硇砂、乌梅、山楂、女贞子、山茱萸、五味子等）、中成药（大山楂丸、保和丸、乌梅安胃丸、五味子丸等）谈及汤剂（养心汤、地黄饮子、安蛔汤、九味散、生脉散）等可酸化尿液，增加酸性西药（呋喃啶、对氨基水杨酸、阿司匹林、水杨酸钠、吲哚美辛、磺胺、青霉素、先锋霉素、苯巴比妥、苯妥英钠等）在肾小管的重吸收，提高血浓度。据报道，山楂（生山楂150g，煎液，每日服3次，每次500ml）煎剂口服可使尿液酸化，pH值在4.5～5.5之间，其治疗肾盂肾炎有一定疗效。与呋喃啶合用可产生协同和增效作用，因为呋喃啶在尿液呈酸性时比在碱性环境下杀菌力增强100倍。
　　中药硼砂为含水四硼酸钠。肤口服用于尿道杀菌，特别尿为酸性时，可使之成碱性。由硼砂组成的中成药（红灵散、痧气散、行军散、通窍散等）及其他碱性中成药（肝胃气痛片、陈香露白露片、胃乐片、胃散、健胃片、龙胆合剂等）等皆可碱化尿液，可增加酸性西药（药物同上）的排泄，减少其重吸收，降低疗效。但磺胺类与碱性中药同服，可防止在尿中析出结晶。