大多数中西药物在肝脏代谢，降解为水溶性强的，通常是无活性的代谢产物，易于从肾排出。中药或西药抑制或增强肝微粒体酶的含量和活性，对体内许多物质的代谢，作用时间和作用强度均有影响。
　　（1）酶的诱导：
　　肝微粒体酶是混合功能氧化酶系统（下简称肝药酶），专一性较低，而且活性易受一些中西药物的影响。使其活性增强的药物称为肝药酶诱导剂。西药巴比妥类、水合氯醛、导眠能、灰黄霉素、　　保泰松、苯妥英钠等反复服用，可使肝药酶活性增加。其原因是由于使微粒体细胞色素P‐450酶蛋白合成增多，以及此酶的破坏速率降低。结果不但使诱导剂代谢加速，而且也加速许多药物或机体内源性物质（如氢化可的松、性激素、胆红素等）的转化，使它们的半衰期缩短，血中浓度降低，药效减弱。中药生甘草亦是肝药酶诱导剂。实验研究表明，生甘草可使小鼠肝匀浆细胞色素P‐450含量明显提高，使异戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间明显缩短。当生甘草及其制剂与部分西药（巴比妥类、苯妥英钠、安替比林、降糖灵、胰岛素、双香豆素、华法林等）合用，有可能使后者代谢加速，半衰期缩短，药效减弱。亦可能使合用的三环类抗抑郁药（丙咪嗪、去甲丙咪嗪、阿米替林、多塞平）代谢产物增多，可增加其不良反应。
　　（2）酶的抑制：
　　某些药物可通过抑制肝药酶的活性或竞争同一酶或辅酶而改变其他药物的代谢。使肝药酶活性降低的药物称为肝药酶抑制剂。例如，西药氯霉素、西咪替丁、华法林、异烟肼、对氨基水杨酸、阿司匹林、利他林和口服避孕药等，均能使肝药酶活性降低。可使某些药物代谢延缓，血中浓度升高，半衰期延长，疗效提高，也可发生严重的毒性反应。据报道，中药补肾复方（黑附片、生熟地、补骨脂、淫羊藿、菟丝子、山药）汤剂的大、中、小三种剂量皆对大鼠肝药酶有抑制作用，均能明显地延长安替比林血浆半衰期；大、中剂量都能抑制小鼠肝药酶而减缓戊巴比妥钠的代谢速度，明显地延长小鼠睡眠时间。西药优降宁、痢特灵、异烟肼等对单胺氧化酶有抑制作用，能延缓巴比妥类、吩噻嗪类及口服降血糖药代谢。高血压患者服优降宁期间，不宜合用中药麻黄及含麻黄的中成药（麻杏石甘片、解肌宁嗽丸、哮喘冲剂等）或汤剂（麻杏石甘汤、小青龙汤、麻黄汤等），因优降宁可抑制体内单胺氧化酶，使去甲肾上腺素、多巴胺、5‐羟色胺等单胺类神经递质不被破坏，而贮存于神经末梢中。中药麻黄所含麻黄碱能发挥似交感胺作用，促使贮于神经末梢中的去甲肾上腺素、多巴胺、5‐羟色胺大量释放。物因此，可使血压升高，严重者可出现高血压危象，甚至脑出血。
　　有少数药物具有双向作用，既是肝药酶诱导剂，又是酶的抑制剂。例如，西药格鲁米特和羟基保泰松，在用药的起初阶段呈酶抑作用，其后在连续剂量下呈酶促作用。这两种药物在环己巴比妥的代谢作用中起上述作用。中药补肾复方汤剂大、中剂量对小鼠肝药酶有抑制作用，而小剂量则有诱导作用，说明补肾复方汤剂对小鼠肝药酶亦有双向作用，且与剂量有关。