中西药物在胃肠道吸收速度和吸收过程均受药物相互作用的影响,影响因素有胃肠道酸碱度的变化、胃肠蠕动、胃排空时间的长短及在胃肠内发生螯合、吸附作用等。
(1)胃肠道酸碱度的变化:
大多数药物在胃肠道是经过被动转运方式吸收,遵循药物跨膜简单扩散规律,即非解离型易跨过生物膜吸收,解离型则不易吸收。解离型的多少又受胃肠道酸碱度的影响。一般来说,弱酸性药容易在胃中吸收,因其在胃酸性环境中非解离型部分多。而弱碱性药物在胃酸性环境中解离型部分极多,故不易吸收,需在碱性的肠道才能吸收。抗酸中成药陈香露白露片(含甘草、陈皮、大黄、木香、氧化镁、碳酸镁、次硝酸钠、碳酸氢钠等,呈碱性)或乌贝散,可提高胃肠道pH值,若与弱酸性药物同服,由于弱酸性药(阿司匹林等)在碱性环境中解离型部分增多,则吸收减少;但若与弱碱性药物(奎宁、氨茶碱等)同服,则有利于其吸收。此外,胃肠道酸碱度的改变,亦影响药物溶解速度,干扰药物的吸收。有时溶解速度的影响比解离度的影响更突出。例如,弱酸性药物阿司匹林与中成药大黄苏打片(大黄、碳酸氢钠)合用,则吸收更快,起效速,因碳酸氢钠可增加阿司匹林的溶解速率,促进胃排空和肠吸收。术弱碱性药四环素与抗酸中成药陈香露白露片合用,则减少其吸收。因四环素在pH1~3时,溶解度最大,约为在pH5~6时溶解度的100倍。陈香露白露片服后可使胃液pH上升至4,从而妨碍四环素的完全溶解,不溶的四环素进入小肠(pH5~6),仍不利于溶解,于是相当部分的药物(约50%)因不溶解而不能吸收,故药效降低。
(2)胃肠蠕动和胃排空时间的变化:
胃肠蠕动和消化液的分泌,是药物吸收的重要条件。胃肠蠕动增加,内容物停留时间缩短,减少某些药物的吸收;反之,胃肠蠕动减慢,使胃内容物停留时间延长,可增加某些药物的吸收。例如,地高辛与中成药华山参片合用,后者具抗胆碱作用,抑制肠蠕动,可增加地高辛肠内停留时间,增加药物与肠粘膜接触时间,因此,能促进难溶性地高辛的吸收。相反,与中药大黄、番泻叶(或大承气汤、麻仁丸等)等泻药合用,则由于胃肠蠕动加快,使地高辛不能充分溶解,从而吸收减少,血药浓度降低。缩短胃排空时间的药物能使胃内药物提早进入小肠吸收;反之,则会延缓吸收。肿瘤抗胆碱中成药洋金花片,可延长胃排空,故能降低西药的吸收速度。
(3)形成螯合物或复合物:
四环素类抗生素与含钙、镁、铝及铁等二、三价金属离子中药(石膏、代赭石、海螵蛸、赤石脂、滑石、磁石、自然铜、明矾、瓦楞子、龙骨、石决明、牡蛎、阳起石、蛤壳等)、中成药(防风通圣丸、牛黄上清丸、牛黄解毒丸、鹭鸶咳丸、明目上清丸、白金丸等)及汤剂(白虎汤、桂甘龙牡汤、旋覆代赭汤)等同时服用,易形成不溶解的螯合物,使吸收减少,血药浓度下降,并增加对胃肠道的刺激。据报道强力霉素、甲烯土霉素与铁剂同服,血药浓度下降80%。因此,中成药绛矾丸(主药绛矾的主要成分为硫酸亚铁)与四环素类抗生素应间隔3小时服用,但强力霉素因为有肝肠循环,即使分开服用仍会发生相互作用,故不宜合用。四环素类、铁剂(硫酸亚铁等)、钙剂(氯化钙等)、银剂(矽炭银)、钴剂(氯化钴、维生素B12)、生物碱(奎宁等)、苷类(洋地黄类强心苷)等,与含鞣质的中药(大黄、五倍子、诃子、虎杖)、中成药(虎杖浸膏片等)及汤剂(大承气汤、养脏汤等)同服,可结合生成鞣酸盐沉淀物,不易被吸收。维生素B1与含鞣质中药同服,两者可以永久地结合,使其从体内排出失去疗效。