首过效应使生物利用度降低
2.合并用药——药物的相互作用
相互作用来自两个方面:
(1)化学性质之间的相互作用
(2)代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响
①酶抑制剂
使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加,活性增加,毒性增加
如西米替丁是酶抑制剂,使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加,宜选用雷尼替丁和法莫替丁
②酶诱导剂反之
如苯巴比妥是酶诱导剂,使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加,半衰期缩短
3.给药途径
有高首过效应的药物,改变给药途径,如美昔他酚将口服改为直肠给药
4.解释药物产生毒副作用的原因
如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性
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