是药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可离解的羧基和多个羟基，无生物活性，易溶于水和排出体外。葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。新生儿在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸结合，导致药物在体内聚集，引起灰婴综合征

　　2.形成硫酸酯的结合反应

　　形成硫酸酯的结合产物后水溶性增加，毒性降低，易排出体外。

　　1. 与氨基酸的结合反应

　　以甘氨酸的结合反应最常见

　　2. 与谷胱甘肽的结合反应

　　白消安的代谢是与谷胱苷肽结合

　　谷胱甘肽和酰卤的反应是体内解毒的反应

　　3. 乙酰化结合反应

　　1.可经乙酰化结合反应代谢的基团有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼

　　2.结果是：把亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺

　　例：对氨基水杨酸乙酰化代谢

　　4. 甲基化结合反应

　　特点：降低被代谢物极性和亲水性

　　参与甲基化结合的基团为：酚羟基(ArOH)、氨基(NH2)、巯基(SH)

　　肾上腺素，产物为3-O-甲基肾上腺素