①什么是前药:
是指一些无药理活性的化合物,在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物
前药修饰是药效潜伏化的一种方法,克服先导化合物的种种不良特点或性质
②前药的修饰方法:
通常方法:将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接
(1)成酯修饰
(2)成酰胺修饰
(3)成亚胺或其他活性基团的修饰
③前药修饰的主要用途:
增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质
2. 硬药和软药原理
①什么是硬药:具有活性,但不发生代谢或化学转化的药物,很难消除
②什么是软药:具有治疗活性,在体内作用后,经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物,可减少毒性
软药与前药区别:
软药:有活性,代谢失活为无活性的代谢物
前药:无活性,代谢活化为有活性的药物