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药物的生物转化的应用
发布时间:2012-07-18        作者:
  药物的生物转化的应用是执业药师的重要考点,主要内容卫人网总结如下:
  1.前药原理

  ①什么是前药:

  是指一些无药理活性的化合物,在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物

  前药修饰是药效潜伏化的一种方法,克服先导化合物的种种不良特点或性质

  ②前药的修饰方法:

  通常方法:将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接

  (1)成酯修饰

  (2)成酰胺修饰

  (3)成亚胺或其他活性基团的修饰

  ③前药修饰的主要用途:

  增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质

  2. 硬药和软药原理

  ①什么是硬药:具有活性,但不发生代谢或化学转化的药物,很难消除

  ②什么是软药:具有治疗活性,在体内作用后,经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物,可减少毒性

  软药与前药区别:

  软药:有活性,代谢失活为无活性的代谢物

  前药:无活性,代谢活化为有活性的药物

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