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执业药师药理学考点:乙胺丁醇
发布时间:2012-02-24        作者:
  (一) 抗菌作用:为一线抗结核药,细胞内、外抗菌,对耐药株有效,但对其他细菌无效。
  机制:与Mg 2+结合抑制RNA合成。
  (二)临床应用
  1.单用可产生耐药性,需联合用药。
  2.以15mg/kg/d为宜,若> 25mg/kg/d,需定期做眼科检查。
  (三)不良反应:少见
  1.球后视神经炎:视力下降,红绿色盲,可逆性。与剂量疗程有关:剂量在15mg/kg/d时,视觉障碍<1% ,若> 25mg/kg/d时达5%。
  2.其他:偶有过敏反应,肝损,高尿酸血症。

链霉素(streptomycin)
  1944年上市,为治疗TB的第一个药物
  特点:1.对浸润性、粟粒性结核疗效好(接近异烟肼)。
  2.穿透力差(Vd=0.25l/kg):难进入细胞
  对纤维化、干酪化厚壁空洞
  骨结核疗效差
  结脑
  3.易产生耐药性,必联合用药。
  4.毒性大,≦1g/d为宜,或2-3次/w,疗程2~3月。

吡嗪酰胺(pyrazinamide)
  特点:1.抗结核作用中等(酸性环境杀菌)。
  2.口服易吸收,通透性好(细胞内、脑脊液可达高浓度)。
  3.与其他抗结核药无交叉耐药。
  4.毒性较大 (1)肝损害:转氨酶升高、黄疸。
  (2)诱发痛风、关节痛等(本品减少尿酸排泄)。
  现改为低剂量、短疗程作短疗程强化治疗时,肝毒性明显降低。

对氨水杨酸(para-aminosalicylic acid,PAS)
  特点 作用弱(为二线抗TB药)  
  毒性小          作为联合化疗的辅助用药。
  单用耐药慢(4月才产生)          
  抗结核药的用药原则
  1.早期用药 如早期浸润性结核
  (1)病灶区血液供应未受损害,药物易达病灶区。
  (2)病变可复性大,修复机能强。
  2.联合用药
  (1)增加疗效。
  (2)延缓耐药性产生。
  (3)降低毒性(适当降低单药剂量)。
  以异烟肼为基础,加1-2种均可;重症(急粟、肾结核、结脑)可三联、四联。
  3.坚持全疗程规律用药
  (1)长疗程法(18个月)
  ① 初始:较强药物联合治疗6-9个月左右 ?症状消失、空洞关闭、痰菌阴性。
  ② 巩固疗效:继续用药至少一年。可联合用药或间歇疗法(2次/w)。
  (2)短程疗法(6个月),为强效疗法——适于初治
  ①一线药 三联或四联 2个月
   ②异烟肼 + 利福平 : 4个月(可间歇疗法)
  优点: 1.疗效好,复发率低。
  2.患者顺应性好,康复早。
  3.毒性反应轻。
  4.适量
  (1)剂量适当以保证疗效和避免毒性。
  (2)病情、用药、复查等最好在医务人员督视下,确保规范治疗。

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