（一）甲氨蝶吟

　　临床上用于治疗儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌；鞘内注射可用于中枢神经系统白血病的预防和缓解症状。

　　（二）巯嘌呤

　　巯嘌呤起效慢，主要用于急性淋巴细胞白血病的维持治疗，大剂量对绒毛膜上皮癌亦有较好疗效。

　　（三）羟基脲

　　对治疗慢性粒细胞白血病有显著疗效，对黑色素瘤有暂时缓解作用。可使肿瘤细胞集中于G1期，故可用作同步化药物，增加化疗或放疗的敏感性。

　　（四）环磷酰胺

　　抗瘤谱广，为目前广泛应用的烷化剂。对恶性淋巴瘸疗效显著，对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤等均有一定疗效。

　　（五）氟尿嘧啶

　　对消化系统癌（食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌）和乳腺癌疗效较好，对宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌、头颈部肿瘤也有效。