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抗炎平喘药
发布时间:2012-05-02        作者:
  抗炎平喘药是执业药师的重要考点,主要内容卫人网总结如下
  一、糖皮质激素类药物
  具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。
  目前主要局部应用:采用吸入式给药
  吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。
  但重症者不能控制时仍需全身给药。
  倍氯米松 Beclomethasone dipropionate
  特点:①局部作用为地塞米松的数百倍;
  ②全身作用轻微;
  ③对下丘脑—垂体—皮质轴无抑制;
  ④作用显著。
  药理作用:
  1) 抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞:
  ①抑制巨噬C.N.T淋巴C及肺巨噬C的功能;
  ②↓肺肥大C数量;
  ③↓E粒C在支气管的聚集和介质释放;
  ④↓上皮中树突状C数量;
  ⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用,↓血管通透性;
  ⑥↓免疫球蛋白的产生。

  2) 抑制细胞因子与炎症介质的产生:
  ①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生;
  ②诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶A2的活性→抑制炎症介质(白三烯类、P.G、TXA2、pt激活因子)的产生
  ③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。

  3) 抑制气道高反应性
  ↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸入,有利于损伤上皮的修复。
  4)↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性
  有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。
  作用机制:
  GCS+GR→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→
  ①抑制某些炎症相关蛋白(细胞因子类、NO合酶、磷脂酶A2、环氧合酶)的表达;
  ②促进某些抗炎症蛋白(酯皮素、β2受体、血管皮素(vosocortin)等)的表达→抗炎作用。
  体内过程:
  生物利用<20% T1/2 15h
  产生治疗作用 10—20% 余被消化道代谢
  胆排 70%
  尿排 10—25%
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