大环内酯类抗生素是一类均具有14 ~ 16元大环内酯环状化学结构的抗生素。
　　包括：第一代大环内酯类：
　　14元环：红霉素
　　16元环：乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素
　　14元环：罗红霉素、克拉霉素
　　第二代大环内酯类：15元环：阿奇霉素
　　16元环：罗他霉素
　　（一）第一代大环内酯类
　　红霉素（Erythromycin）
　　红霉素是于1952年从红链丝菌的培养液中提取的14元环大环内酯类抗生素
　　[体内过程]
　　1. 吸收：红霉素为碱性不耐酸，口服用肠溶片在小肠崩解吸收，酯化物制剂有相当的耐酸能力亦易于吸收；
　　2. 分布：广泛分布于各种组织及体液中，尤以胆汁中分布浓度高，但不易透过血脑屏障；
　　3. 消除：主要经肝脏代谢，胆汁排泄，肝功能不全者药物排泄速度减慢。
　　[抗菌作用]
　　1. 抗菌谱：
　　① 红霉素对金葡菌、表葡菌、链球菌及革兰阳性杆菌均有强大的抗菌活性；
　　② 对某些革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌及布鲁杆菌有较强抗菌作用；
　　③ 对军团菌、弯曲杆菌亦有较强抗菌作用；
　　④ 本品对各种厌氧菌亦有相当的抗菌活性，但革兰阴性厌氧杆菌如脆弱类杆菌、梭杆菌属除外；
　　⑤ 对螺旋体、肺炎支原体、立克次体、衣原体也有抑制作用，
　　2. 抗菌机理
　　作用于细菌核糖体50S亚基，抑制肽酰基转移酶，阻止转肽作用和mRNA位移，抑制细菌蛋白质的合成。
　　[耐药性]
　　细菌对红霉素易产生耐药性，但停药可恢复；本类药物存在不完全交叉耐药性：
　　对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感；
　　对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感；
　　对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药；