甲状腺素激素和抗甲状腺是
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甲状腺素激素和抗甲状腺药
THYROID HORMONES AND ANTITHYROID DRUGS
甲状腺激素:Thyroid Hormones
来源:
1、提取:天然
2、人工合成:碘赛罗宁、左甲状腺素、属碘化酪氨酸的衍化物、甲状腺素 T4 、三碘甲状腺原氨酸 T3
合成、分泌与功能调节:碘:甲状腺中含全身总量的90%,为血浆中的25—50倍,甲亢时可达250倍
合成与分泌:
1)I-(泵)→摄入甲状腺腺泡内,某些物质可影响其转运,如硫氰酸盐、溴化物等
2)I-过氧化物酶→活性I-或中间产物→与酪氨酸残基结合→ MIT
DIT
3)MIT 缩合 T3
DIT → T4 →贮存于滤泡腔中
4)TG T3 蛋白水解E T3
T4 → T4 释放进入血液
正常人每日分泌T4>75μg, T3 25μg
功能调节:主要受下丘脑和腺垂体调节。
药理作用和作用机制:
1、维持生长发育:
幼儿:呆小病(克汀病)
对脑和骨发育尤为重要,加速胎儿肺发育。
可调节几种生长因子的合成和分泌:
生长介素
上皮生长因子
神经生长因子
2、促进基础代谢:
促进物质氧化→产热↑ T3为T4的5倍
3、N.S及心血管效应:
甲低时,呆小病人的C.N.S发育发生故障。
甲亢时,C.N.S兴奋,心率↑,心血管对儿茶酚的敏感性↑。
维持心血管正常功能所必需。
4、代谢作用:
1)糖代:
促进糖吸收
促进糖原分解 血糖↑
2)酯代:
增强脂肪酶活性,非酯化脂肪酸水平↑;
促进胆固醇合成与转化。
3) 水代:
促进淋巴循环;
甲低时:粘液性水肿。
体内过程:
T3 T4
生物利用度 90-95% 50-70%
游离型量 0.3% 0.03%
作用快强弱长
半衰期1天 6-8天
脂溶度高
吸收好
可通过胎盘和乳汁,妊娠和脯乳期应注意不用。