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执业药师考点:甲状腺素激素和抗甲状腺药
发布时间:2012-02-24        作者:
  甲状腺素激素和抗甲状腺是执业药师考试需要掌握的内容,卫人网搜集整理供大家学习参考
  甲状腺素激素和抗甲状腺药
  THYROID HORMONES AND ANTITHYROID DRUGS
  甲状腺激素:Thyroid Hormones
  来源:
  1、提取:天然
  2、人工合成:碘赛罗宁、左甲状腺素、属碘化酪氨酸的衍化物、甲状腺素 T4 、三碘甲状腺原氨酸 T3
  合成、分泌与功能调节:碘:甲状腺中含全身总量的90%,为血浆中的25—50倍,甲亢时可达250倍
  合成与分泌:
  1)I-(泵)→摄入甲状腺腺泡内,某些物质可影响其转运,如硫氰酸盐、溴化物等
  2)I-过氧化物酶→活性I-或中间产物→与酪氨酸残基结合→ MIT
  DIT
  3)MIT 缩合 T3
  DIT → T4 →贮存于滤泡腔中
  4)TG T3 蛋白水解E T3
  T4 → T4 释放进入血液
  正常人每日分泌T4>75μg, T3 25μg
  功能调节:主要受下丘脑和腺垂体调节。
  药理作用和作用机制:
  1、维持生长发育:
  幼儿:呆小病(克汀病)
  对脑和骨发育尤为重要,加速胎儿肺发育。
  可调节几种生长因子的合成和分泌:
  生长介素
  上皮生长因子
  神经生长因子
  2、促进基础代谢:
  促进物质氧化→产热↑ T3为T4的5倍
  3、N.S及心血管效应:
  甲低时,呆小病人的C.N.S发育发生故障。
  甲亢时,C.N.S兴奋,心率↑,心血管对儿茶酚的敏感性↑。
  维持心血管正常功能所必需。
  4、代谢作用:
  1)糖代:
  促进糖吸收
  促进糖原分解 血糖↑
  2)酯代:
  增强脂肪酶活性,非酯化脂肪酸水平↑;
  促进胆固醇合成与转化。
  3) 水代:
  促进淋巴循环;
  甲低时:粘液性水肿。
  体内过程:
  T3 T4
  生物利用度 90-95% 50-70%
  游离型量 0.3% 0.03%
  作用快强弱长
  半衰期1天 6-8天
  脂溶度高
  吸收好
  可通过胎盘和乳汁,妊娠和脯乳期应注意不用。
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