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赖氨匹林肠溶胶囊的药物代谢动力学
发布时间:2012-09-03        作者:
  赖氨匹林肠溶胶囊的药物代谢动力学是执业药师考试的重要考点,主要内容总结如下:
  【药理】

  赖氨匹林肠溶胶囊为阿司匹林与赖氨酸的复盐。为非甾体抗炎药,在体内解离为阿司匹林,小剂量使用主要发挥抗血小板聚集作用。

  【药物代谢动力学】

  赖氨匹林肠溶胶囊口服后在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,血药浓度达峰时间约3.7小时,吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。水杨酸盐的蛋白结合率为65-90%,血药浓度高时结合率相应降低,水杨酸盐进一步代谢为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。代谢物及小部分游离水杨酸由肾脏排泄,水杨酸盐的T1/2受剂量大小与尿的pH值影响,一次小剂量服用时T1/2为2-3小时,大剂量可达20小时。

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