外用膏剂具有保护、润滑、局部治疗作用,也可以透过皮肤和粘膜起全身治疗作用,后者也称为经皮给药系统,TDDS,或经皮治疗系统,TTS。
外用膏剂可以分为软膏剂、膏药、贴膏剂(橡胶膏剂,巴布膏剂、贴剂)以及凝胶剂等。
二、药物透皮吸收的途径及其影响因素
1、药物透皮吸收过程 外用膏剂药物的透皮吸收包括释放、穿透及吸收三个阶段。释放系指药物从基质中脱离并扩散到皮肤或粘膜表面;穿透系指药物通过表皮进入真皮、皮下组织,对局部起作用;吸收则是透过皮肤或粘膜通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。
2、透皮吸收途径 外用膏剂透皮吸收的途径有:a 完整表皮;b皮肤的附属器:毛囊、皮脂腺和汗腺等。通常,药物透过完整表皮的角质层细胞及其细胞间隙是透皮吸收的主要途径,皮肤的附属器所占皮肤面积较小,并不是主要吸收途径,毛囊、皮脂腺和汗腺在透皮吸收的初期起着重要的作用。
3、影响透皮吸收的因素
(1)皮肤条件 ①应用部位;②病变皮肤;③皮肤的温度与湿度;④清洁的皮肤。
(2)药物性质 皮肤细胞膜具有类脂性,脂溶性药物比水溶性药物更易穿透皮肤。同时组织液是极性的,因此药物必须具有合适的油、水分配系数,即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。相对分子质量越大,吸收越慢,一般选用分子量较小的。
(3)基质的组成与性质 概括为以下四点:a 基质的组成、类型和性质,直接影响药物的释放、穿透和吸收,例如软膏剂中药物的吸收在乳剂型基质中最快(与基质具有表面活性有关),在吸水性软膏基质(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂次之,烃类基质中最差;b基质的PH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收,分子状态的药物比离子状态易吸收;c基质中添加表面活性剂、透皮促进剂等附加剂,能增加药物的穿透性,有利于吸收;d能增加皮肤水合作用的基质,可以增加药物的渗透性,比如油脂型基质的水合作用较强利于吸收,W/O次之,O/W最差。
(4)其他因素 药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时间等与药物吸收的量成正比。
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