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考来烯胺药理作用与机制
发布时间:2011-12-06        作者:
  考来烯胺能降低TC和LDL-c,强度与剂量有关。

  对TG和VLDL的影响,轻微而不恒定。

  考来烯胺在肠道通过离子交换与胆汁酸结合,发生下列作用:

  ①被结合的胆汁酸失去活性,减少食物中脂类(包括Ch)的吸收;

  ②阻滞胆汁酸在肠道的重吸收;

  ③由于大量胆汁酸丢失,肝内Ch经7-α羟化酶的作用转化为胆汁酸;

  ④由于肝细胞中Ch减少,导致肝细胞表面LDL受体增加和活性增强;

  ⑤大量含Ch的LDL经受体进入肝细胞,使血浆TC和LDL水平降低;

  此过程中,HMG-CoA还原酶继发活性增加,但不能补偿Ch的减少,若与他汀类联合应用,有协同作用。


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