H1受体阻断药在体内分布广泛，大部分药物都能通过血脑屏障进入中枢。阿司咪唑、特非那定等少数药物难以通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。

　　本类药具有肝药酶诱导作用。

　　【药理作用】

　　1.外周H1受体阻断

　　完全拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用;

　　对组胺引起的毛细血管扩张、通透性增加、局部水肿，有很强的抑制作用;

　　部分对抗组胺引起的血管扩张、血压下降。由于H2受体也参与心血管功能的调节。

　　对H2受体兴奋所致胃酸分泌，无影响。

　　2.中枢作用

　　多数可通过血脑屏障，阻断中枢的H1受体，产生镇静催眠作用。以异丙嗪、苯海拉明作用最强，吡苄明次之，氯苯那敏较弱，苯茚胺偶尔引起轻度中枢兴奋。

　　阿司咪唑难以通过血脑屏障，无中枢作用。

　　3.其他

　　许多第一代H1受体阻断药有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。

　　还有微弱的α受体阻断作用、局麻作用。