瑞力芬的药代动力学是执业药师考试的重要考点,主要内容总结如下:
瑞力芬口服后在十二指肠被吸收,经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),口服萘丁美酮1g后,约3.5%转化6-MNA,50%转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%,表观分布容积约为7.5L,6-MNA体内分布广泛,主要分布在肝、肺、心和肠道,易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中,它可进入乳汁和胎盘。6-MNA的消除半衰期在青年人约为24小时,在老年人约为30小时。6-MNA经肝脏转化为非活性产物,80%从尿中排泄,10%从粪便中排泄。