抑郁症是以情绪异常低落为主要临床表现的精神疾患,与正常的情绪低落的区别在于其程度和性质上超过了正常变异的界限,常有强烈的自杀意向。临床上应用的抗抑郁药可分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂(三环类抗抑郁药)、单胺氧化酶抑制剂及5-羟色胺再摄取抑制剂。
盐酸丁螺环酮 Buspirone Hydrochloride
本品为一氮杂螺环癸烷二酮类化合物,其化学结构和药理作用既不同于苯二氮(艹)卓,也不同于吩噻嗪类及其类似物。研究表明焦虑及有关的精神紊乱与5-羟色胺(5-HT)神经传导亢进有关,Buspirone 对5-HT1A受体的部分激动作用,降低5-HT神经传导而发挥作用。
盐酸丙米嗪 Imipramine Hydrochloride
Imipramine 开始是作为抗组织胺药进行合成研究的,在临床观察中发现有抗抑郁作用,而成为最早用于治疗抑郁症的三环类药物,从此开始了三环类抗意欲药物的研究,本品具有二苯丙氮杂(艹)卓的母环和碱性侧链。
盐酸阿米替林 Amitriptyline Hydrochloride
Amitriptyline 是对丙米嗪类结构改造过程中,受硫杂蒽类药物一演变过程的启发,采用生物电子等排原理,以碳原子代替二苯并氮杂(艹)卓母核中的氮原子,并通过双键与侧链相连而发现的。
本品在肝脏首过效应,脱甲基生成主要的活性代谢产物去甲替林。去甲替林作为Amitriptyline 从代谢研究过程发现的新药,也作为临床用药,治疗抑郁症。
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