【药理作用】
降压作用特点:
● 快而强。口服后约30min出现作用,2~4h作用达高峰,可维持6~8h。
● 降低心排出量、外周阻力,伴有心率减慢,肾血流量、肾小球滤过率在降压期间保持不变。
● 抑制肾素分泌。
机制:
● 中枢性α2受体激动剂:激活中枢抑制性神经元,降低血管运动中枢的紧张性,使外周交感神经的活性降低,血压下降;
● 激动脑干红核区的咪唑啉受体(I1受体):抑制去甲肾上腺素释放产生降压作用;
● 激动外周交感神经突触前膜α2受体:通过负反馈机制抑制去甲肾上腺素释放;
● 降低血浆肾素和醛固酮水平。
可乐定静脉注射可产生短时间的升压,随后是长时间的降压。升压是由于外周α2受体的兴奋,长时间的降压主要通过中枢发挥作用。
口服时,升压作用被中枢作用掩盖表现不明显。
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