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可乐定的药理作用
发布时间:2012-09-13        作者:
  可乐定的药理作用是执业药师考试的重要考点,主要内容总结如下:
  可乐定(氯压定),为咪唑啉衍生物。

  【药理作用】

  降压作用特点:

  ● 快而强。口服后约30min出现作用,2~4h作用达高峰,可维持6~8h。

  ● 降低心排出量、外周阻力,伴有心率减慢,肾血流量、肾小球滤过率在降压期间保持不变。

  ● 抑制肾素分泌。

  机制:

  ● 中枢性α2受体激动剂:激活中枢抑制性神经元,降低血管运动中枢的紧张性,使外周交感神经的活性降低,血压下降;

  ● 激动脑干红核区的咪唑啉受体(I1受体):抑制去甲肾上腺素释放产生降压作用;

  ● 激动外周交感神经突触前膜α2受体:通过负反馈机制抑制去甲肾上腺素释放;

  ● 降低血浆肾素和醛固酮水平。

  可乐定静脉注射可产生短时间的升压,随后是长时间的降压。升压是由于外周α2受体的兴奋,长时间的降压主要通过中枢发挥作用。

  口服时,升压作用被中枢作用掩盖表现不明显。

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