(一)新型药物载体制剂的载体种类繁多在生物学或医学中应用大致可归纳如以下几类:
1.大分子物质如免疫球蛋白、去唾液糖蛋白、白蛋白、纤维原、脱氧核糖核酸(DNA)、葡萄糖等。
2.细胞如红细胞、白细胞、肝细胞等。
3.合成非生物降解性大分子物质如尼龙或纤维素、半渗透微襄、聚丙烯凝胶等。
4.合成生物可降解性大分子物质脂质体、静脉乳、复合型乳剂、毫微型胶襄、微球剂、含磁性球剂、β一环糊精分子胶襄以及玉脂聚糖球等。第4类与药剂学有密切关,本章作重点讨论。
(二)在设计新型药物载体制剂时应考虑以下要求:
1.具有药理活性的专一性,使药物选择性地杀伤癌细胞或抑制细胞的繁殖。
2.对正常细胞和组织无损害或抑制作用,能降低化疗药物毒副作用,如减轻对胃肠道的剌激性、骨髓抑制作用及变态反应等。
3.增加药物的表面积和溶解度,加快溶出速度,以改善药物在内的转运过程(吸收、分布、代谢及排泄过程)。
4.增加药物对淋巴系统定向性、靶组织的滞留性、对组织和细胞膜的渗透性,使动物在靶组织中维持较高的浓度,以提高抗癌药疗效的作用。
5.化疗药物被载体(非活性部分)带入靶组织释放完全,载体本身必须以体内代谢成无毒物质,并排出体外。
6.增加药物的理化稳定性。
7.达到矫味臭的目的,便于服用,当然要配制一种十全十美的剂型是不可能的,但是在设计新剂型时,应充分考虑上述要求,特别是妨碍药物在体内正常转运过程的一些干扰因素和降低副作用的条件,是很必要的。