口服后以主动转运方式吸收，吸收不完全，生物利用度约25%。2～3h后血浆浓度达峰值，6～8h作用达高峰，维持约24h。
甲基多巴进入CNS，在脑内代谢为α-甲基去甲肾上腺素发挥作用。
在体内被广泛代谢，以原形及硫酸盐结合物形式从尿中排出，t1/2约7～16h。肾衰竭时半衰期可延长4～6h。
与血浆蛋白结合少，可透过胎盘，乳汁有少量分泌。
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