执业药师考点：对氨基水杨酸
发布时间：2012-03-12 作者：
对氨基水杨酸(PAS)，水溶性低且不稳定，遇光分解，临床常用其钠盐或钙盐。
口服吸收快而完全，1～2h达血药浓度高峰，分布全身组织和体液，但不易透入细胞和脑脊液(除脑膜炎时)。
血浆蛋白结合率为50%～60%。
在肝内乙酰化灭活，与异烟肼合用，可竞争肝内的乙酰化酶，使后者游离浓度增高，因而产生协同作用。
机制：化学结构与对氨基苯甲酸(PABA)相似，竞争性抑制细菌叶酸合成。
PAS常与异烟肼合用，治疗各种结核病。
用于甲状腺功能亢进、降血脂。 不良反应多，但毒性小，严重毒性反应少见。
主要有胃肠道反应，饭后服用、或加服抗酸药，可以减轻反应。
易在尿中析出结晶，损害肾，碱化尿液可防止，肾功能不良者慎用。
剂量过大可抑制凝血酶原生成，与口服抗凝血药合用时应注意出血。
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