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2012年执业药师资格考试知识点:他汀类药调血脂作用
发布时间:2011-11-23        作者:
调血脂作用

  在治疗剂量下,降低LDL-C的作用最强,TC次之,降TG作用很小,HDL-C略有升高。

  呈剂量依赖性,约2周出现明显疗效,4~6周达高峰,长期应用可保持疗效。

  机制:

  ●他汀类具有与HMG-CoA相似的结构,和HMG-CoA还原酶的亲和力高,对该酶发生竞争性抑制,使Ch合成受阻,血浆Ch浓度降低;

  ●通过负反馈调节,导致肝细胞表面LDL受体代偿性增加、活性增强,使血浆LDL降低。导致VLDL代谢加快,肝脏合成及释放VLDL减少,导致VLDL及TG相应下降。

  ●HDL的升高,可能是由于VLDL减少的间接结果。

  各种他汀类药物与HMG-CoA还原酶亲和力的不同,所以调脂的效应各异。


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