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考点速记 I 执业药师(西药一):溶解度及影响因素

时间:2021-05-17 09:48:00


溶解度

药物的溶解度(solubility)系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量。


影响溶解度的因素

1.药物分子结构与溶剂:药物在溶剂中溶解是药物分子与溶剂分子间相互作用的结果,即根据“相似相溶”原则,若药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用,则药物溶解度小,反之,则溶解度大。

2.温度:温度对溶解度的影响很大, 溶解度与温度的关系如下:

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式中,为溶解度(摩尔分数),Tf 为药物熔点,T为溶解时温度,ΔH为摩尔溶解热,R为气体常数。温度对溶解度的影响取决于溶解过程是吸热过程还是放热过程。ΔH>0为吸热过程,溶解度随温度升高而升高;如果ΔH<0,为放热过程,溶解度随温度升高而降低。

3.药物的晶型:多晶型现象在 有机药物中广泛存在,而结晶型药物因晶格排列不同可分为稳定型、亚稳定型、无定型。稳定型药物溶解度小,无定型药物溶解度大。例如新生霉素在酸性水溶液中形成无定型,其溶解度比结晶型大10倍,溶出速度也快,吸收也快。药物结晶过程中,因溶剂分子加入而使晶体的晶格发生改变,得到的结晶称溶剂化物(solvates),该现象称伪多晶现象。如果溶剂为水则称水化物。溶剂化物和非溶剂化物的熔点、溶解度及溶出速度等物理性质不同。多数情况下,溶解度和溶出速度的顺序排列为:水合化物<无水物<有机溶剂化物。

4.粒子大小:一般可溶性药物的溶解度与药物粒子大小无关:而对于难溶性药物,当药物粒子很小(≤0.1μm)时,药物溶解度随粒径减小而增加。

5.加入第三种物质:本溶液中加入溶剂、药物以外的其他物质可能改变药物的溶解度,如加入助溶剂、增溶剂可以增加药物的溶解度,加入某些电解质可能因同离子效应而降低药物的溶解度,例如许多盐酸盐药物在0.9%氯化钠溶液中的溶解度比在水中低。


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