达卡巴嗪的作用与用途

2015年12月23日 13:37

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本品为嘌呤生物合成的中间体,进入人体内后,在肝微粒体中去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒性作用。主要作用于G2期细胞。可抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也可影响DNA的合成,故被认为是烷化剂类抗肿瘤药。

单次静脉注射后,血药浓度达峰时间(T max)为30min.静脉给药后,正常人分布半衰期和消除半衰期分别为19~38min、5h;肝、肾功能不全者分布半衰期约延长55min,肾功能不全者消除半衰期约为7.2h.本品血浆蛋白结合率为20%~28%,仅少量可通过血‐脑脊液屏障。主要在肝脏代谢,代谢物为无活性的5‐氨基咪唑‐4‐咪唑羧酰胺等。本品30%~45%由尿排出(50%为原形药,50%为代谢药物),部分经胆汁排泄。

用于治疗黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤等。

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