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考点速记|中药一:含生物碱常用中药(黄连)

时间:2020-12-10 16:05:44


黄连中主要生物碱及其化学结构



黄连的有效成分主要是生物碱,已经分离出来的生物碱有小檗碱、巴马汀、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱和木兰碱等,其中以小檗碱含量最高(可达10%)。这些生物碱都属苄基异喹啉类衍生物,除木兰碱为阿朴菲型外,其他都属于原小檗碱型,且都是季铵型生物碱。

小檗碱的理化性质



1.性状

自水或稀乙醇中析出的小檗碱为黄色针状结晶,含5.5分子结晶水,100℃干燥后仍能保留2.5分子结晶水,加热至110℃变为黄棕色,于160℃分解。盐酸小檗碱为黄色小针状结晶,加热220℃左右分解成红棕色的小檗红碱,继续加热至285℃左右完全熔融。

2.碱性

游离小檗碱小檗碱属季铵型生物碱,可离子化而呈强碱性。

3.溶解性
易溶于热水或热乙醇,在冷乙醇中溶解度不大,难溶于苯、三氯甲烷、丙酮等有机溶剂。小檗碱盐酸盐在水中溶解度较小,为1: 500,较易溶于沸水,难溶于乙醇;而硫酸盐和磷酸盐在水中的溶解度较大,分别为1: 30和1: 15。
小檗碱与大分子有机酸结合的盐在水中的溶解度都很小。因此,当黄连与甘草、黄芩、大黄等中药配伍时,在煮提过程中,由于小檗碱能与甘草酸、黄芩苷等酸性物质形成难溶于水的盐或复合物而析出,因而影响药效。这是中药制剂和临床配伍用药中应注意的问题


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