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药物治疗是疼痛治疗中最基本、最常用的方法，分为全身用药和局部用药两种。西药按其药理作用机制可分为两大类：①阿片类药物：主要作用于中枢神经系统，选择性地消除或缓解痛觉的药物，典型镇痛药为阿片生物碱类及其合成代用品。②非阿片类药物：具有镇痛、解热、抗炎作用的药物如阿司匹林等。用药原则是三阶梯用药：先用非阿片类，不行时先用弱阿片类药、后用强阿片类药。用阿片类药开始即用够剂量，以减轻痛苦、防止耐受。
（1）阿片类药及其合成品：
常用于治疗急性疼痛和慢性顽固性疼痛，特别是癌痛的主要手段。此类药镇痛作用强，具有成瘾性。1）吗啡（Morphine）：
中枢神经抑制药，具有镇痛、镇静、镇咳、抑制呼吸、干扰肠蠕动等作用。盐酸吗啡片，止痛维持4～6小时，口服每次5～15mg，15～60mg/d；极量每次30mg，100mg/d.盐酸吗啡控释片及硫酸吗啡控释片，止痛维持时间12小时，每间隔12小时服1次。连续使用成瘾，严重肝肾功能不全、肺源性心脏病、支气管哮喘、颅脑损伤、哺乳期妇女及婴儿慎用，偶有过敏。2）哌替定（Pethidine，度冷丁）：
镇痛及镇静作用，用于各种剧烈疼痛及麻醉前用药。常用量为200～400mg/d，极量600mg/d.可致依赖，婴幼儿慎用。3）芬太尼（Fentanyl）：
镇痛药，适用于各种原因引起的疼痛以及手术的镇痛作用，可作为麻醉的辅助用药与麻醉药合用。孕妇、心律失常、支气管哮喘、呼吸抑制、重症肌无力等慎用。
4）曲马朵（Tramadol）：
是一种阿片受体激动剂，为中枢神经系统抑制药中的非成瘾类镇痛药，用于各种急慢性疼痛，可采用静注、口服、塞肛镇痛等方法。口服一般为每次50～100mg，2次/天，最大剂量为400mg/d.肝肾功能不全、心脏疾病、对阿片类过敏、孕妇及哺乳期妇女慎用。与安眠药、镇痛剂或其他神经系统药物合用时可引起急性中毒。5）可待因、阿法罗定（安那度）、美沙酮等。
（2）非阿片类药：主要是具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，对慢性疼痛有较好的镇痛效果。
1）阿司匹林（Aspirin，Acetylsalicylic acid，乙酰水杨酸）：为解热、消炎、镇痛药。对腹部癌肿、偏头痛等有镇痛或止痛作用，口服每次0.3～0.6g，3次/天。胃与十二指肠溃疡患者慎用，不宜与抗凝血药、糖皮质激素合用。
2）布洛芬（Ibuprofen，芬必得，Fenbid）：具有解热、镇痛、抗炎作用，适用于急慢性类风湿关节炎及骨关节炎、急性痛风性关节炎的疼痛。
3）吲哚美辛（Indomethacin，消炎痛）：可抑制体内前列腺素合成而产生解热镇痛和消炎作用。适用于关节炎、痛风性关节炎、癌性疼痛、胆绞痛、滑囊炎、腱鞘炎等。口服每次25mg，2～3次/天，饭后或饭间服用。直肠给药，每日便后用栓剂50～100mg.溃疡病、帕金森病、精神病、癫痫、支气管哮喘、肾功能不全及孕妇、儿童禁用。
4）氟西汀（Fluoxetine）：是一种选择性5‐羟色胺重摄取抑制剂，具有镇痛作用，缓解患者的焦虑、抑郁状态，副作用少。副作用有轻微的肠道不适和头痛、目眩、神经质等。口服吸收良好，20～40mg/d，最大日剂量80mg.
5）激素类药物：具有抗炎、免疫抑制及抗毒素等作用，可全身给药或局部注射，常用于急性疼痛，特别是在神经阻滞中使用，可以加强治疗效果。药物的使用要充分注意疼痛的特点，特别明确疼痛的病因、性质、程度、部位及对疼痛药物的反应。
6）中药中成药：某些中草药止痛速度虽慢，但作用缓和，副作用少，临床效果较好。
7）其他：包括抗抑郁药及抗癫痫药，如氯米帕明（氯丙米嗪）、阿咪替林、氟西汀、苯妥英钠、卡马西平、加巴喷丁等。
（3）局部用药：根据需要，可选用麻醉剂、激素、维生素等，选择性采用在疼痛部位周围的经皮用药、位于肌腹中的扳机点注射、腱鞘内注射、关节内注射、椎管内硬膜外封闭、鞘内注射，末梢神经干、丛，脑脊神经根、交感神经节等神经组织内或附近注入药物，以阻断疼痛向中枢神经传导，改善血液循环，消除炎症，缓解疼痛。镇痛效果可靠、副作用相对小。
