不产生永久性甲低。安全、方便、经济有效。为初始治疗之首选，但复发率高，疗程长。硫脲类有甲基硫氧嘧啶（MTU）及丙基硫氧嘧啶（PTU）。咪唑类有他巴唑（MM）及甲亢平（CMZ）。

　　1.作用机制

　　（1）抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化，阻断甲状腺激素合成。

　　（2）免疫抑制（抑制免疫球蛋白生成及淋巴因子、氧自由基释放）作用，使TSAb降低。

　　（3）PTU可抑制5′脱碘酶，使T4转变T3减少。

　　2.适应证

　　症状轻、甲状腺较小、年轻、妊娠（以PTU为宜）、术前准备、不宜手术或术后复发及放射性碘治疗前后的辅助治疗。

　　3.剂量与疗程

　　初始硫脲类300～450mg/d，咪唑类30～40mg/d，分次服用。约经4～8周，症状明显改善，T3、T4正常后可逐渐减量，最后为维持量50～100mg（5～10mg）/d或更少。总疗程1年半至2年。治疗中突眼或甲状腺肿加重，或发生甲状腺功能减退症状，可减少剂量并酌情加用左甲状腺素（L-T4）25～50μg/d或干甲状腺片20～60mg/d.有人认为在减量过程中加用甲状腺制剂，对预防复发有益。

　　抗甲状腺药物停用指征：①甲亢症状完全缓解、甲状腺肿缩小、局部杂音消失。②所需抗甲状腺药物维持剂量很小。③TsAb阴转。④T3抑制试验正常。⑤TRH兴奋试验正常。

　　4.副作用

　　（1）粒细胞缺乏为致命性。多发生于用药2～3个月以内，也可见于减量过程中。停药指征：WBC＜3000/mm3，粒细胞＜1500/mm3.

　　（2）肝脏损害：药物中毒性肝炎、肝坏死；胆汁淤积性黄疸等，严重时需停药。

　　（3）严重药疹、狼疮样综合征、味觉丧失等也应停药。