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考点速记 I 执业药师(西药一):药物微囊化的特点

时间:2021-07-30 13:44:28

每天一个知识点,考试多一分把握!今天整理了关于“药物微囊化的特点的知识点来帮助同学们记忆。

微囊(microcapsules)系指将固态或液态药物(称为囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(称为囊材)中而形成的微小囊状物,亦称为微型胶囊,简称微囊,粒径在1~250um。而粒径在0.1~1um之间的称亚微囊,粒径在10~100nm之间的称纳米囊。制备微型胶囊的过程简称为微囊化,这种技术称为微型包囊技术。微囊可进一步制成片剂、胶囊、注射剂等制剂,用微囊制成的制剂称为微囊化制剂。



药物微囊化的特点


  1. 提高药物的稳定性:如易氧化药物β-胡萝卜素、易水解药物阿司匹林,制成微囊化制剂后能够在一定程度上避免光线、湿度和氧的影响,防止药物的分解,提高药物的化学稳定性;挥发油等制成微囊能够防止其挥发,还提高了制剂的物理稳定性。

  2. 掩盖药物的不良臭味:如大蒜素、鱼肝油、氯贝丁酯等药物制成微囊化制剂后,可以有效地掩盖药物的不良臭味。

  3. 防止药物在胃内失活,减少药物对胃的刺激性:如尿激酶、红霉素易在胃内失活,氯化钾对胃的刺激性较大,微囊化可克服这些副作用。

  4. 控制药物的释放:用缓释、控释微囊化材料将药物制成微囊后,可以延缓药物的释放,延长药物作用时间,达到长效目的,如复方甲地孕酮微囊注射剂、美西律微囊骨架片等。

  5. 使液态药物固态化:便于制剂的生产、贮存和使用,如油类、香料和脂溶性维生素。

  6. 减少药物的配伍变化:如阿司匹林与氯苯那敏配伍后阿司匹林的降解加速,分别包囊后可以避免这种配伍变化。

  7. 使药物浓集于靶区:抗肿瘤药物制成微囊型靶向制剂,可将药物浓集于肝或肺部等靶区,提高疗效,降低毒副作用。

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