考点速记 I 西药一:微球的分类及特点
时间:2021-02-27 15:59:43
每天一个知识点,考试多一分把握!今天整理了关于“微球的分类及特点”的知识点来帮助同学们记忆。
微球(microsphere)是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体,属于基质型骨架微粒。微球粒径范围一般为1~500μm,小的可以是几纳米,大的可达800μm,其中粒径小于500nm 通常又称为纳米球(nanosphere),属于胶体范畴,主要供注射或口服。
普通注射微球:1~15μm微球静脉或腹腔注射后,可被网状内皮系统巨噬细胞所吞噬。
栓塞性微球:注射于癌变部位的动脉血管内,微球随血流可以阻滞在瘤体周围的毛细血管内,甚至可使小动脉暂时栓塞,既可切断肿瘤的营养供给,也可使载药的微球滞留在病变部位,提高局部浓度,延长作用时间。因此,栓塞性微球一般粒径较大,视栓塞部位不同,粒径大小30~800μm不等。
磁性微球:在制备微球过程中将磁性微粒包入其中,用空间磁场在体外定位,使其具有靶向性。
生物靶向性微球:微球经表面修饰后从而具有生物靶向性,带负电荷的微球可大量被肝摄取,而带正电荷的微球则首先聚集于肺,疏水性微球可被网状内皮系统巨噬细胞所摄取。
(1)缓释性药物包封于微球后,通过控制药物的释放速度,达到延长药物疗效的作用。
(2)靶向性静脉注射的微球,粒径小于1.4μm者全部通过肺循环,7~14μm的微球主要停留在肺部,而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。
(3)降低毒副作用自由于微球的粒径在制备中可以加以控制而达到靶向目的,随之可使药物到达靶区周围,很快达到所需的药物浓度,可以降低用药剂量,减少药物对人体正常组织的毒副作用。
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