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药物理化性质与药物活性

时间:2020-12-14 16:48:49

【科目】药学专业知识一

【章】第二章药物的结构与药物作用

【细目】第一节药物理化性质与药物活性

【考点】药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

【年份】2015,2016,2018,2019

【内容】

一、药物活性与药物的脂水分配系数

评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数,用P来表示,其定义为:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。P值越大,药物脂溶性越高。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。

二、药物的溶解性与渗透性对药效的影响


分类

体内吸收

代表药

第I类

高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物

取决于胃排空速率

普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬

第Ⅱ类

低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物

取决于溶解速率

双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康

第Ⅲ类

高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物

受渗透效率影响

雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔

第Ⅳ类

低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物

比较困难

特非那定、酮洛芬、呋塞米

生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类。


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