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药物稳定性及有效期

时间:2020-12-14 16:43:53

【科目】药学专业知识一

【章】第一章药物与药学专业知识

【细目】第二节药物剂型与制剂

【考点】药物稳定性及有效期

【年份】2012,2013,2014,2015,2016,2017,2018,2019

【内容】

一、药物制剂稳定性及其变化

药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三方面。

1.化学不稳定性:是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧,以及药物相互作用产生的化学反应,使药物含量(或效价)、色泽产生变化。

2.物理不稳定性:是指制剂的物理性能发生变化,如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变。

3.生物不稳定性:是指由于微生物污染滋长,引起药物的酶败分解变质。

二、药物的化学降解途径

降解途径

药物类别

典型药物

水解

酯类

盐酸普鲁卡因等

酰胺类

头孢菌素、氯霉素等

氧化

酚类

肾上腺素、吗啡等

烯醇类

维生素C

其他类

氯丙嗪、维生素A、D等

异构化


左旋肾上腺素、硝酸毛果芸香碱、维生素A等

聚合


氨苄西林

脱羧


对氨基水杨酸钠

二、影响药物制剂稳定性的因素

1.处方因素

1)PH的影响。

2)广义酸碱催化的影响:常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐、枸橼酸盐、硼酸盐等。

3)溶剂的影响。

4)离子强度的影响。

5)表面活性剂的影响。

6)处方中基质或赋形剂的影响。

2.外界因素对药物制剂稳定性的影响

1)温度的影响。

2)光线的影响。

3)空气(氧)的影响。

4)金属离子的影响。

5)湿度和水分的影响。

6)包装材料的影响。

三、药物制剂稳定化方法

1.控制温度。

2.调节pH。

3.改变溶剂。

4.控制水分及湿度。

5.遮光。

6.驱逐氧气。

7.加入抗氧剂或金属离子络合剂。

常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等。选用抗氧剂应考虑药物溶液的PH及其与药物间的相互作用等。焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液;亚硫酸钠常用于偏碱药物溶液;硫代硫酸钠只能用于碱性药物溶液。

8.其他方法:改进剂型或生产工艺;制备稳定的衍生物;加入干燥剂或改善包装。

四、药物稳定性试验方法

1.影响因素试验:

亦称强化试验,是在比加速试验更激烈(高温、高湿、强光)的条件下进行。原料药要求进行此项试验。

2.加速试验。

3.长期试验(留样观察法)。


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