抗抑郁药药理作用与临床评价

【科目】药学专业知识二

【章】第一章精神与中枢神经系统疾病用药

【细目】第三节抗抑郁药

【考点】抗抑郁药药理作用与临床评价

【年份】2013,2015,2016,2017,2019

【内容】

一、分类和作用特点

1.三环类抗抑郁药

通过抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。

代表药：阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。

口诀：三米多。

2.四环类抗抑郁药

通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。

代表药：马普替林。

口诀：四马难追。

3.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。

代表药：西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀、氟西汀。

口诀：5舍不得，怕西天佛。

4.单胺氧化酶抑制剂

通过抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。

代表药：吗氯贝胺。

口诀：担心了吗？

5.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂  

通过抑制5-HT及去甲肾上腺素（NE）再摄取，增强中枢5-HT能及NE能神经功能而发挥抗抑郁作用。

代表药：文拉法辛、度洛西汀。

口诀：温度。

二、典型不良反应

1.三环类和四环类抗抑郁药

常见抗胆碱能效应：口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼压升高、心动过速。

2.选择性5-HT再摄取抑制剂

生殖系统常见性功能减退或障碍（射精延迟性高潮缺乏）、阴茎勃起功能障碍；罕见高泌乳素血症、溢乳、痛经、闭经、抗利尿素分泌异常综合征。

3.单胺氧化酶抑制剂

多汗、口干、失眠、困倦、心悸等；少见震颤、肝脏转氨酶AST及ALT升高。

4.其他

（1）文拉法辛常见嗜睡、失眠等；严重不良反应有粒细胞缺乏、紫癜。

（2）度洛西汀常见嗜睡、眩晕。

（3）米氮平常见体重增加、困倦；严重不良反应有急性骨髓功能抑制。