依托度酸的作用与用途

2015年10月12日 11:19

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  本品为吡喃羧酸类非甾体抗炎药(NSAIDs)。其作用机制可能是通过阻断环氧酶(COX)的活性,抑制前列腺素的合成而达到抗炎、解热和镇痛作用。本品在治疗剂量时选择性地抑制COX‐2,而对COX‐1的影响较小,故其胃肠不良反应较低。

  本品口服后吸收良好,没有明显的首过效应,生物利用度达80%以上。当12小时内给药不超过600mg时,本品的曲线下面积与给药剂量成正比。在推荐剂量下,本品的血药浓度个体差异大。单次给药200~600mg,常释制剂血药浓度达峰时间约为1.2小时,缓释制剂约为7小时,平均血药浓度峰值(Cmax)为(14±4)μg/ml~(37±9)μg/ml.本品血浆蛋白结合率超过99%.药物在肝脏代谢,给药剂量的16%经粪便排泄。其血浆清除率平均为47±16ml/(kg·h),消除半衰期为7.3±4小时。血液透析不能清除本品。

  用于缓解手术后、拔牙后疼痛及痛经,缓解骨性关节炎(退行性关节病变)、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎的症状和体征,也用于缓解软组织风湿的肿痛症状。
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