氯美噻唑的作用与用途

2015年07月24日 11:10

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  本品为噻唑衍生物,具有镇静、催眠、抗惊厥作用,但不具备镇痛作用。氯美噻唑的具体作用机制尚不清楚,可能是加强了中枢神经系统γ氨基丁酸(GABA)的传递。已知GABA通过增加神经元胞膜对氯离子的通透性而抑制中枢神经系统电兴奋。另外,氯美噻唑抑制GABA和甘氨酸介导的中枢神经系统电兴奋。这种甘氨酸介导的抑制是氯美噻唑独有的,其它抗惊厥药(巴比妥类、苯二氮类、苯妥英、丙戊酸)无此作用。

  口服吸收迅速而完全,有首过效应。口服生物利用度为10%~15%.总蛋白结合率为64%.分布半衰期约0.53小时,分布容积0.28L/kg.肝硬化病人的蛋白结合率降为55.8%,肝硬化病人的分布半衰期和分布容积分别为0.26小时、0.07L/kg.在肝脏代谢,主要代谢产物均无活性。经肾脏排泄,少量可分泌到乳汁中。母体药物的血浆半衰期:健康个体为4~6小时,乙醇戒断者为2.6~4.7小时,老年人为6.3~8.5小时,肝硬化患者为8.9小时。

  适用于治疗精神焦虑性失眠或老年性失眠。用于治疗乙醇或药物成瘾的急性戒断症状。静脉给药作为癫痫持续状态和子痫前期毒血症的抗惊厥药。
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