曲唑酮的药理学

2015年06月01日 10:41

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  曲唑酮(Trazodone)为四环结构的三唑吡啶衍生物,选择地抑制突触前5-HT的再摄取,同时对5-HT的前体5-羟色氨酸所诱发的行为改变有加强作用。曲唑酮有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用,除有抗抑郁作用外,并有显著的镇静作用,但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用,亦不抑制脑内单胺氧化酶的活性,因此对心血管系统毒性小,无抗胆碱作用,常使用于老年或伴有心血管疾病的抑郁症病人。对于18岁以下者,其使用效果与安全性尚未确立。

  胃肠道吸收迅速而完全,空腹服药后1小时血药浓度达峰值,如进食时服药须2小时才达峰值;曲唑酮半衰期短(大约4~14小时)。通过羟化作用和氧化作用代谢,形成数种代谢产物。自在肝内大量经N-氧化和羟化代谢,m-氯苯哌嗪为具有活性的代谢产物;主要经尿排泄,少量经胆汁至粪便排泄。

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