临床助理医师考试药理学资料磺胺类药是考试大纲要求掌握的内容,人卫智网考试搜集整理如下:
1. 抗菌作用
磺胺类药为广谱抑菌药物。对大多数G+ 菌和G- 菌有良好的抗菌作用。其中高度敏感的有溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、鼠疫杆菌;对变形杆菌、大肠埃希菌、伤寒沙门菌及沙眼衣原体、疟原虫等也有较好的抑制作用;磺胺米隆和磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌有效。但是,磺胺类药对支原体、立克次体和螺旋体无效,甚至可促进立克次体生长。
2. 作用机制磺胺类药物通过抑制二氢叶酸合成酶而发挥抗菌作用。对磺胺类药敏感的细菌生长繁殖过程中需要叶酸,但又不能直接利用叶酸。只能以对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶为原料,在二氢叶酸合成酶作用下合成二氢叶酸,后者又在二氢叶酸还原酶作用下变成四氢叶酸。活化的四氢叶酸可作为一碳基团载体的辅酶参与细菌核酸的合成。磺胺类药与PABA 结构相似,与PABA 竞争二氢叶酸合成酶,干扰细菌叶酸合成,产生抑菌作用。
3. 用途(1)磺胺嘧啶(SD) 在脑组织中含量较高,是预防和治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药;也可用于敏感细菌所致的肺部及泌尿道感染。
(2)磺胺甲唑(SMZ) 常与抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)合用,制成的复方制剂(SMZco,复方新诺明),适用于敏感细菌所致的呼吸道、消化道、泌尿道感染。(3)柳氮磺吡啶(SASP) 用于溃疡性结肠炎以及肠道手术前的准备。
(4)磺胺米隆(SML)、磺胺嘧啶银(SD-Ag) 对铜绿假单胞菌作用较强,适用于创面感染。(5)磺胺醋酰(SA) 几乎无刺激性,适用于眼科感染性疾病如沙眼、角膜炎和结膜炎。
4. 不良反应(1)肾损害 可出现结晶尿、管型尿、血尿甚至尿闭等症状,其中SD最常见。SMZ也易发生。故服药期间应多饮水,并同服等量碳酸氢钠,以减轻肾损害。用药超过一周,应定期检查尿液。
(2)过敏反应 常见为皮疹、药热、血管神经性水肿,对本类药过敏者禁用。(3)血液系统反应 长期用药可抑制骨髓造血系统,引起粒细胞、血小板减少甚至再生障碍性贫血,先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者用后可发生溶血。
(4)其他 可引起恶心、呕吐、腹痛、肝损害,少数患者出现共济失调等神经症状,用药期间避免高空作业和驾驶。