任何抗菌药物，除口服或局部应用不吸收者外，在体内均存在着吸收（血管外给药）、分布及排泄过程，某些药物尚可在体内代谢。抗菌药物自不同途径给药后经吸收（口服和肌注）进入血液循环，此即为吸收过程，静脉给药者直接入血，并无吸收过程。进入血液循环的药物以两种形式存在，一部分与血浆蛋白结合，一部分未结合者呈游离状态，此两部分呈动态可逆性平衡。药物呈游离状态者可分布进入组织体液中，并可有部分在组织内代谢。继分布过程之后或在分布过程中药物开始自体内消除，以药物原形或代谢物形式排出体外，大多情况下药物的原形和代谢物同时排出。