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考点速记 I 西药一:药物理化性质与药物活性

时间:2020-12-19 11:12:34

每天一个知识点,考试多一分把握!

今天整理了关于“药物理化性质与药物活性”的知识点来帮助同学们记忆。

01
药物活性与药物的脂水分配系数


评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数,用来表示,其定义为药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。值越大,药物脂溶性越高。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。


02

药物的溶解性与渗透性对药物的影响



分类

体内吸收

代表药

第I类

高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物

取决于胃排空速率

普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬

第Ⅱ类

低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物

取决于溶解速率

双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康

第Ⅲ类

高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物

受渗透效率影响

雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔

第Ⅳ类

低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物

比较困难

特非那定、酮洛芬、呋塞米

生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为这四类。

通常来说每年的考点基本围绕在药物的酸碱性解离度、和pKa对药效的影响。



通常药物以非解离的形式被吸收;在不同部位,pH的情况不同,影响药物的解离程度,与药物解离常数(pKa和体液介质的pH有关。通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加,吸收也增加,反之都减小。




弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离,成分子型,易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收;而在肠道中,由于pH比较高,容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱,在酸性介质中解离也很少,在胃中易被吸收。强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季铵盐类和硫酸类药物,消化道吸收很差。

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