镇痛药药理作用与临床评价

【科目】药学专业知识二

【章】第一章精神与中枢神经系统疾病用药

【细目】第五节镇痛药

【考点】镇痛药药理作用与临床评价

【年份】2013,2014,2015,2018,2019

【内容】

一、分类和作用特点

1.麻醉性：阿片类。

2.非麻醉性：非甾体抗炎药和中枢性镇痛药（以曲马多为代表）。

3.根据阿片类止痛强度分类：

（1）弱阿片类药：可待因、双氢可待因：用于轻、中度疼痛和癌性疼痛。

（2）强阿片类药：吗啡、哌替啶、芬太尼：用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛，以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。

4.阿片类镇痛药作用机制：

通过作用于中枢神经组织内的阿片受体，选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用，从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。

5.其他作用：

（1）止泻：通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能.；

（2）镇咳：直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。

二、药物相互作用

1.阿片类镇痛药+抗胆碱药（尤其是阿托品合用）

不仅加重便秘，还可增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险。

2.广谱抗生素头孢菌素、青霉素或林可霉素、克林霉素等诱发的伪膜性肠炎出现严重的水泻时，不宜应用阿片类镇痛药，易引起毒物自肠腔排出缓慢，痊愈延迟。

3.硫酸镁+阿片类镇痛药

可增强中枢抑制，增加呼吸抑制和低血压风险。

4.阿片类镇痛药可引起胃肠道蠕动减缓，括约肌痉挛，使甲氧氯普胺效应减低。

5.单胺氧化酶抑制剂+阿片类镇痛药（尤其是吗啡、哌替啶合用）

可发生严重的、甚至致死的不良反应，包括躁狂、多汗、僵直、呼吸抑制、昏迷、惊厥和高热。

三、典型不良反应

1.常见：呼吸抑制、支气管痉挛。

2.身体和精神依赖性；对于晚期中、重度癌痛患者，如治疗适当，少见耐受性或依赖性。

3.少见：瞳孔缩小、黄视。

4.抗利尿作用：吗啡最为明显，兼有输尿管痉挛时，可出现少尿、尿频、尿急和排尿困难。