考前冲锋速记| 西药一：创新药质量研究
时间：2020-09-01 10:06:02
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结构确证是确定药物分子的结构式、分子式与分子量，是新药研发的基础工作。结构确证工作分为一般项目、手性药物、药物晶型、结晶溶剂等。
采用有机光谱分析法，常用的分析测试项目包括元素分析、紫外-可见分光光度法、红外分光光度法、核磁共振波谱法、质谱法、粉末X射线衍射法和/或单晶X射线衍射法、热分析法等。
常用的方法有旋光度法、手性柱色谱法、单晶X射线衍射法，旋光色散或圆二色谱法，其中，单晶X射线衍射法为直接方法，可提供最直接的信息。
药物常常存在多晶型现象，并可能因晶型不同而具有不同的溶解度、稳定性、生物利用度和/或生物活性，特别是水溶性差的口服固体药物。
对于不同晶型的药物，应明确有效晶型。如棕榈氯霉素（无味氯霉素）具有A、B和C三种晶型，其中A晶型为稳定晶型，在肠道中难被酯酶水解、生物活性低；B晶型为亚稳晶型，易被酯酶水解，生物活性高，血药浓度为A晶型的7倍；C晶型为不稳定晶型，可以转化为A晶型。
可通过热分析法研究，结合干燥失重、水分或单晶X射线衍射法等方法的测定结果，可以评价是否存在结晶水/溶剂。
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