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晨读必备| 西药一知识点速记(药物制剂稳定性)

时间:2020-07-01 17:46:40

每天一个知识点,考试多一分把握!

今天小编整理了关于“药物制剂稳定性及化学降解途径”的高频考点来帮助同学们记忆。

药物制剂稳定性变化

药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物三个方面。

1

化学不稳定性

指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧以及药物相互作用产生的化学反应,使药物含量(或效价)、色泽产生变化。

2

物理不稳定性

指制剂的物理性能发生变化,如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变等。

3

生物不稳定性

指由于微生物污染滋长,引起药物的酶败分解变质。

药物化学降解途径
1

水解

水解是药物降解的主要途径,属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括肉酰胺)等。 

(1)酯类药物的水解 

含有酯键的药物在水溶液中或吸收水分后,易发生水解反应,在H+OH-或广义酸碱的催化下加速。属于这类水解的药物还有盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等。

(2)酰胺药物的水解

酰胺类药物水解后生成酸与胺。属于这类的药物有青霉素类、头孢菌素类、巴比妥类等。

2

氧化

药物的氧化过程与化学结构有关,如酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。

(1)酚类药物  

这类药物分子中具有酚羟基,如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等。

(2)烯醇类药物

维生素C是这类药物的代表,分子中含有烯醇基,极易氧化。

(3)其他类药物

芳胺类:如磺胺嘧啶钠。

吡唑酮类:如氨基比林、安乃近。

噻嗪类:如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪等。

3

其他反应

(1)异构化

分为光学异构化和几何异构化两种。光学异构化可分为外消旋化作用和差向异构作用;几何异构化是指具有多个不对称碳原子的基团发生异构化的现象。

(2)聚合

是两个或多个分子结合在一起形成复杂分子的过程。

例如:氨苄西林钠的水溶液在贮存过程中能发生聚合反应,这种高聚物可诱发和导致变态反应(过敏反应)。

(3)脱羧

对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚,后者还可进一步氧化变色。

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