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呼吸系统疾病用药—平喘药

时间:2019-12-13 11:15:43



1
β2受体激动剂代表药物

沙丁胺醇

结构特点:用羟甲基取代儿茶酚结构中的1个酚羟基,氮上取代基为叔丁胺基,因此对β2受体选择性增强,结构中含有1个手性中心。市售的沙丁胺醇是外消旋体,常用其硫酸盐。其R-左旋体对β2-受体的亲和力较大,而S-右旋体代谢较慢,对气管副作用较高。

沙美特罗

结构特点:在沙丁胺醇的侧链氮上有一长链亲脂性取代基。

作用:是长效β2-受体激动剂,作用时间长达12 h。

特布他林

结构特点:异丙肾上腺素的分子中的邻二羟基改为间二羟基。

作用:对气管β2-受体选择性较高,对心脏的作用仅为异丙肾上腺素的1/100。因不易被COMT、MAO或硫酸酯酶代谢,化学稳定提高,可口服,作用持久。

2
影响白三烯的平喘药
孟鲁司特

结构特点:分子中含有喹啉基、反式取代的乙烯基、强极性羧基,有1个手性中心。

作用:选择性白三烯受体拮抗药。

色甘酸钠

结构特点:含有凯琳结构片段的苯并吡喃的双色酮。2个共平面的色酮为活性必需基团;2个色酮之间的碳链长度应在6个碳原子以内。

作用:能稳定肥大细胞的细胞膜,阻止肥大细胞脱颗粒,具有抑制过敏介质释放的作用。

3
M胆碱受体阻断剂
噻托溴铵

结构特点:为将东莨菪碱季铵化,并将其托品酸改造为二噻酚羟基乙酸。

异丙托溴铵

结构特点:是将阿托品季铵化得到的盐。

4
糖皮质激素
倍氯米松

结构特点:具有孕甾烷母核,1位、4位双烯结构,3位羰基,9α-氯,16β-甲基,有双丙酸酯结构。

作用:水解为有活性的单丙酸酯,再继续水解为无活性的倍氯米松。

氟替卡松

结构特点:是17位β-羧酸的衍生物,分子中含17β-硫代羧酸酯。

作用体内经水解代谢生成无活性17β-羧酸。吸入后的丙酸氟替卡松经吞咽进入系统循环的几乎为零,因此全身作用很小。

5
磷酸二酯酶抑制剂
茶碱

结构特点:本品为黄嘌呤的N-甲基衍生物。

氨茶碱

结构特点:茶碱与乙二胺的复盐。乙二胺使茶碱水溶性增加


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