β受体拮抗剂的结构与作用特点

2015年06月01日 10:20

  执业药师考试药剂学资料β受体拮抗剂的结构与作用特点是考试大纲要求掌握的内容,人卫智网考试搜集整理如下:

  (1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架

  (2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基,该羟基在拮抗剂与受体相互结合时,通过形成氢键发挥作用。

  (3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格,可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂,一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。

  (4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受体激动剂相似,常为仲胺结构,其中以异丙基或叔丁基取代效果较好,烷基碳原子数太少或N,N-双取代,常使活性下降。

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